știri

Ca structura scheletului multor produse și medicamente naturale bioactive (cum ar fi dexametadina antitusive), moralanul poate fi obținut din derivații intermediari cheie de 1-benzil octahidroizochinolină prin reacție chimică în trei etape. Metodele de sinteză ale intermediarului includ separarea clasică, hidrogenarea catalitică asimetrică a metalului de tranziție și desematizarea ciclohexaminoxidazei și boraminei, dar aceste metode au în general dezavantaje precum stereoselectivitate slabă, cost de producție ridicat, economie atomică slabă sau poluare gravă a mediului.

Institutul de biotehnologie industrială Tianjin, cercetătorul chineză de științe Zhu Duiming, Wu Qia conduc echipa de biocataliză și chimie ecologică, folosind reducerea selectivă antipodă de imină (imină reductaza, IRED) a unei serii de imine alfa, beta nesaturate (1 – benzil șase). derivați de hidrogen izochinolină), prepararea cu succes a derivaților de hidrogen izochinolină 1 – benzil opt corespunzători, pentru această clasă de sinteză de compuși oferă o metodă eficientă de cataliză biologică.

agfd

În acest studiu, biblioteca de imină reductază a fost analizată utilizând substratul precursor al dextrometorfanului și s-a constatat că două dintre enzime au prezentat cea mai mare și complementară stereoselectivitate, cu un debit de enantiomer de până la 98% (S) și >. eficiența a fost de 5,4×10-2 și, respectiv, 24,1×10-2 s-1 mm-1. Pe această bază, a fost stabilită o reacție de preparare la scară de laborator, iar randamentul de separare al produsului a fost de 74% și, respectiv, 80%. Ulterior, s-a obținut o enzimă cu adaptabilitate spațială mai mare în prepararea derivaților care conțin diferiți substituenți în poziția p și orto-poziția substraturilor precursoare, care ar putea obține o stereoselectivitate și un randament de separare ridicat pentru toate cele opt substraturi și au avut avantaje competitive semnificative față de metodele de sinteză existente a acestor compuşi.

Cercetarea a fost susținută de fundația națională de științe naturale din China (21778072) și comisia de știință și tehnologie din Tianjin (15PTCYSY00020 și 15PTGCCX00060). .Yao peiyuan, cercetător asociat la Tianjin Institute of Technology, și xu zefei, un student absolvent, sunt co-autori principali ai lucrării.


Ora postării: 28-mai-2020